"Aislamiento, identificación y cuantificación de metabolitos secundarios de Tessaria integrifolia Ruiz Y Pav. con actividad leishmanicida"
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Date
2017
Authors
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Publisher
Universidad Nacional de Trujillo
Abstract
RESUMEN
En la presente investigación se evaluó el extracto seco de hojas de Tessaria integrifolia Ruiz & Pav., identificando el metabolito secundario responsable de la acción leishmanicida, con el propósito de encontrar una nueva alternativa de tratamiento más eficaz, económica y segura para combatir la leishmaniasis, una enfermedad endémica en nuestra región y en el país.
Para ello se preparó un extracto fluido de hojas de Tessaria integrifolia Ruiz & Pav. obtenido mediante percolación, el que luego fue concentrado hasta la obtención de extracto seco que se utilizó en la evaluación de la actividad leishmanicida en el modelo in vitro mediante el método de macrófagos infectados con Leishmania y con el ensayo in vivo utilizando especímenes Mesocricetus auratus con leishmaniasis experimental, a los que se administró por vía intramuscular la dosis de 250 mg/kg del extracto seco por 15 días. Luego se procedió al fraccionamiento del extracto mediante columna cromatográfica, que contiene silicagel G-60, obteniendo 9 fracciones que fueron evaluadas in vitro para determinar la fracción activa y proceder al aislamiento del compuesto responsable de la acción, mediante separación, purificación y cristalización que fue analizada mediante resonancia magnética nuclear (RMN) de 1H, 13C, y cromatografía liquida acoplada a espectroscopia de masa (LC/MS).
El extracto seco de las hojas de Tessaria integrifolia Ruiz & Pav. presenta actividad leishmanicida in vitro e in vivo y la fracción F8 presenta actividad leishmanicida in vitro, de esta fracción se aisló un compuesto sesquiterpeno de tipo eudesmano ((4aS,5R,6R,8aR)-6-hidroxi-5,8a-dimetil-3-(1-metiletiliden) octahidronaftalen-2(1H)-ona).
Description
ABSTRACT
In this research was evaluated the Leishmanicidal activity of dry extract of leaves of Tessaria integrifolia Ruiz & Pav. by performing the isolation, identification and quantification of secondary metabolite responsible for the pharmacological action, in order to find new ways of more efficient, economic and safe treatment to combat leishmaniasis, a endemic illnes in our region and in the country.
In that, pursuit was prepared a fluid extract of leaves of Tessaria integrifolia Ruiz & Pav. obtained by percolation, that was concentrated until obtaining dry extract
and it was assayed leishmanicidal activity in vitro by the method of infected macrophages with leishmania and further in vivo testing specimens with experimental leishmaniasis Mesocricetus auratus intramuscularly administered at dose of 250 mg/kg of the dry extract for 15 days. It was fractionated by chromatographic column, with silica gel G-60, obtaining fractions that were in vitro evaluated to determine the active fraction and to proceed to the isolation of compound responsible for the action, by separation and purification, obtaining a crystallized compound that was analysed.by nuclear magnetic resonance (NMR), and mass spectroscopy.
The dried extract of the leaves of Tessaria integrifolia Ruiz & Pav. showed leishmanicidal activity in vitro and in vivo, and the F8 fraction has leishmanicidal activity in vitro, from this fraction one eudesmano a type of sesquiterpene compound ((4aS,5R,6R,8aR)-6-hyroxy-5,8a-dimethyl-3-(1-methylethylidene) octahydronaphthalen-2(1H)-one) was isolated.
Keywords
Leishmania, Actividad leishmanicida, Tessaria integrifolia, Sesquiterpeno